Bivirkninger: Hvitløk anses generelt for å være ikke-giftig. Bivirkninger av ukjent frekvens som er dokumentert hos mennesker inkluderer en brennende følelse i munnen og mage-tarmkanalen, oppblåsthet, magesmerter, fylde , anoreksi og illeluktende pust eller kroppslukt. Ansiktsrødme, takykardi, kraftig svetting, bronkospasmer, hodepine og svimmelhet har også blitt rapportert som har økt risiko for blødninger og ved lokal bruk, brannskader og kontakteksem, spesielt hos barn. Det allergifremkallende potensialet til hvitløk er godt kjent, og allergenene har blitt identifisert som diallyldisulfid, allylpropylsulfid og allicin. Imidlertid er allergiske reaksjoner sjeldne. Prekliniske data om kronisk toksisitet er motstridende. Genotoksisitetsstudier med mikronukleustest har rapportert både positive og negative funn. Ingen tegn på mutagenitet er rapportert ved vurdering ved bruk av Ames og Ree-analysen. Ingen konvensjonelle studier av gentoksisitet, karsinogenitet og reproduksjonstoksisitet er tilgjengelig.

Kontraindikasjon: Kjent allergi mot Allium-arter. Inntak av hvitløk bør unngås 7 dager før operasjonen på grunn av postoperativ blødningsrisiko. Samtidig bruk med sakinavir er kontraindisert på grunn av risikoen for reduksjon i plasmakonsentrasjon, tap av virologisk respons og mulig resistens mot en eller flere komponenter i det antiretrovirale regimet.

Interaksjoner: Hvitløkspreparater bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tar oral antikoagulasjonsterapi og/eller anti-blodplatebehandling, fordi de kan øke blødningstiden. En potensiell interaksjon mellom hvitløk og warfarin er dokumentert. Resultatene fra to kliniske studier tyder på at inntak av hvitløk i kosten ikke påvirker blodplatefunksjonen. Ingen relevante data er tilgjengelige angående potensierende effekt av blodplatehemmere (ASA, klopidogrel etc.) når det administreres sammen med hvitløk.

In vitro forskning på ekstrakter av fersk hvitløk, hvitløksolje og frysetørket hvitløk har vist en hemmende effekt på cytokrom P450 2C9*1, 2C19, 3A4, 3A5 og 3A7 mediert metabolisme av et markørsubstrat. Aktiviteten til 2D6-mediert metabolisme var generelt upåvirket av hvitløk. Ekstrakter av fersk hvitløk stimulerte CYP2C9*2-metabolismen av markørsubstratet. Hos pasienter som bærer CYP3A5*1A-allelen, kan imidlertid hvitløk påvirke clearance av docetaksel, noe som fører til høyere toksisitet. I immortaliserte humane hepatocytter (Fa2N-4-celler) kan eksponering av hepatocytter for hvitløksekstrakt (0-200 μg/ml) redusere uttrykket og aktiviteten til CYP2C9 uten påvisbare effekter på CYP3A463. Farmakokinetikk som muligens påvirkes er f.eks. cyklofosfamid, diklofenak, haloperidol, ibuprofen, naproxen, paklitaksel, piroksikam og tamoksifen). I observasjonsstudier ble det funnet små endringer i CYP1A2-nivåer (økning) og CYP2E1-aktivitet (reduksjon) (farmakokinetikk muligens påvirket: f.eks. ondansetron, etoposid).

En økning har blitt notert i uttrykket av duodenalt P-glykoprotein etter inntak av hvitløksekstrakter. Denne interaksjonen antas å være den mest sannsynlige mekanismen for den kjente innvirkningen hvitløkstilskudd utøver på first-pass metabolismen av HIV-proteasehemmere.

Til slutt, i observasjonsstudier er endringer i aktiviteten til fase II-biotransformasjonsenzymene UDP glukuronosyltransferase og glutation-S-transferase observert etter inntak av hvitløksekstrakter.

Annet/vær ekstra obs på: Hvitløkspreparater bør overholde GAP (Good Agricultural Practices), GMP (Good Manufacturing Practices) og i Europa, de europeiske retningslinjene "Quality of Herbal Medicinal products". 

Dokumentasjonen av bruk av hvitløk utover mengder som konsumeres som en del av det daglige kostholdet under graviditet og amming er utilstrekkelig. Det er kun få kliniske studier under graviditet og amming. Det finnes imidlertid ikke eksperimentelle eller kliniske rapporter om bivirkninger under graviditet eller amming. Det er kun få kliniske studier under graviditet og amming. Det finnes imidlertid ikke eksperimentelle eller kliniske rapporter om bivirkninger under graviditet eller amming. I lys av dette bør doser av hvitløk som langt overstiger mengder som brukes i mat, ikke tas under graviditet og amming.

​​​​​​​Overdosering kan forårsake kvalme og oppkast.